内 容 提 要

本书是国家医药管理局组织编写的中等医药专业教学用书。

全书包括绪论、16章及实验部分。除绪论和第16章外，其余各

章基本上按药理作用或药效分章节，重点介绍各类常用药物的合

成路线、理化性质、测定原理、鉴别方法和药理作用等。实验部

分内容少而精，既照顾到不同专业的要求，又能满足化学单元反

应的理论教学和单元操作的技能培训。本书附有中文药名索引和

英文药名索引。

本书可供化学制药工艺、药物制剂工艺和药物分析等专业使

用，也可作为相关专业学生用书及医药职工培训教材。

目 录

绪论

一 药物化学所研究的内容

二 药物化学的发展史

三 药物的质量标准

第一章 麻醉用药

第一节 全身麻醉药

一 吸人麻醉药

麻醉乙醚 氟烷

二 静脉麻醉药

盐酸氯胺酮 羟丁酸钠 硫喷妥钠

三 药物的油水分配系数与全麻作用

第二节 局部麻醉药

一 可卡因的发现及结构改造

二 芳酸酯类局麻药

盐酸普鲁卡因

三 酰胺类局麻药

盐酸利多卡因

四 局麻药的构效关系

第三节 肌肉松弛药

一 外周性肌肉松弛药

氯化琥珀胆碱

二 中枢性肌肉松弛药

氯唑沙宗

复习题

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药

第一节 镇静催眠药

一 酰脲类

苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥钠

二、氨基甲酸酯类

甲丙氨酯

三 苯并二氮草类

地西泮

四 其它类型

第二节 抗癫痫药

苯妥英钠 乙琥胺 丙戊酸钠

第三节 抗精神失常药

一 吩噻嗪类

盐酸氯丙嗪 奋乃静

二 丁酰苯类

盐酸三氟哌丁苯

三 其它类

复习题

第三章 解热镇痛药与非甾体抗炎药

第一节 解热镇痛药

一 水杨酸类

阿司匹林

二 乙酰苯胺类

对乙酰氨基酚 贝诺酯

三 吡唑酮类

安乃近 嘧吡唑 羟基保泰松

第二节 非甾体抗炎药

一 邻氨基苯甲酸类

双氯芬酸钠

二 吲哚乙酸类

吲哚美辛

三 芳基烷酸类

布洛芬 萘普生 萘丁美酮

四 苯并噻嗪类

吡罗昔康

五 其它类

尼美舒利

复习题

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药

第一节 镇痛药

一 生物碱类（异喹啉类）

盐酸吗啡 硫酸延胡索乙素

二 合成镇痛物质

（一）苯基哌啶类

盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼

（二）氨基酮类

盐酸美沙酮

（三）吗啡烃类

酒石酸那洛非尔 丁啡喃 盐酸纳洛酮

（四）苯吗喃类

镇痛新

三 镇痛药的构效关系

第二节 镇咳药

一 中枢性镇咳药

磷酸可待因 构橼酸喷托维林 盐酸氯哌斯汀

二 末梢镇咳药

苯佐那酯 氯苯胺丙醇 咳宁

第三节 祛痰药

一 稀释痰液的祛痰药

愈创木酚甘油醚

二 降低痰液粘度的祛痰药

盐酸溴己新 盐酸氨溴索 乙酰半胱氨酸

复习题

第五章 中枢兴奋药及利尿药

第一节 中枢兴奋药

一 黄嘌呤类

咖啡因

二 酰胺类

尼可刹米

三 苯氧乙酸酯类

盐酸氯酯醒

四 吡咯烷酮类

吡乙酰胺

五 其它

第二节 利尿药

一 多羟基化合物

二 有机汞类

三 含氮杂环类

氨苯蝶啶

四 苯氧乙酸类

依他尼酸

五 抗激素类

螺内酯

复习题

第六章 作用于传出神经系统的药物

第一节 拟胆碱药

一 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药

硝酸毛果芸香碱

二 抗胆碱酯酶药

（一）可逆性抗胆碱酯酶药物

毒扁豆碱 溴新斯的明

（二）不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂

碘解磷定

第二节 抗胆碱药

一 平滑肌解痉药

（一）生物碱类解痉药

硫酸阿托品

（二）合成解痉药

溴丙胺太林

二 中枢性抗胆碱药

盐酸苯海索

第三节 拟肾上腺素药

一 苯乙胺类

盐酸异丙肾上腺素

二 苯异丙胺类

盐酸麻黄碱

三 拟肾上腺素药的构效关系

第四节 抗肾上腺素药

甲磺酸酚妥拉明 盐酸酚苄明

复习题

第七章 抗组胺药及抗溃疡药

第一节 组胺H1受体拮抗剂

一 氨基醚类

盐酸苯海拉明

二 乙二胺类

盐酸曲吡那敏

三 丙胺类

马来酸氯苯那敏

四哌嗪类

布克利嗪盐酸盐

五 哌啶类

阿司咪唑

六 三环类

氯雷他定

第二节 抗溃疡药

一 组胺H2受体拮抗剂

西咪替丁 盐酸雷尼替丁 雷尼替丁构橼酸铋

二 质子泵抑制剂

奥美拉唑

复习题

第八章 心血管系统药物

第一节 降血脂药

一 影响血管内脂蛋白代谢的药物

氯贝丁酯

二 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

洛伐他汀

三 其它类型的降血脂药

第二节 抗心绞痛药

一 硝酸酯及亚硝酸酯类

硝酸异山梨酯

二 钙拮抗剂

硝苯地平

三 β－受体阻滞剂

四 其它

第三节 抗高血压药

一 作用于中枢神经系统的药物

盐酸可乐定 甲基多巴

二 作用于交感神经系统的药物

利血平

三 作用于血管平滑肌的药物

四 干扰肾素－血管紧张素－醛甾酮系统的药物

卡托普利

五 肾上腺素a1－受体阻滞剂

盐酸哌唑嗪

第四节 抗心律失常药

一 特异性药物

盐酸普萘洛尔

二 非特异性药物

盐酸普鲁卡因胺 盐酸美西律

第五节 强心药

一 强心甙类

二 其它

氨力农

复习题

第九章 寄生虫病防治药

第一节 驱肠虫药

构橼酸哌嗪 盐酸左旋咪唑 阿苯达唑

第二节 抗疟药

一 喹啉类抗疟药

磷酸氯喹 磷酸伯氨喹

二 嘧啶类抗疟药

乙胺嘧啶（息疟啶）

三 其它类抗疟药

青蒿素 蒿甲醚 青蒿酯

第三节 抗血吸虫及血丝虫病药

呋喃丙胺 枸椽酸乙胺嗪 吡喹酮

第四节 抗阿米巴病药

甲硝唑

复习题

第十章 抗菌药及抗病毒药

第一节 喹诺酮类抗菌药

一 概述

二 临床用药情况及发展

三 典型药物

吡哌酸 诺氟沙星 盐酸环丙沙星 氧氟沙星

第二节 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药

一 异喹啉类抗菌药

盐酸小檗碱

二 硝基呋喃类抗菌药

呋喃妥因 呋喃唑酮

第三节 抗结核病药

一 合成抗结核病药

对氨基水杨酸钠 异烟肼 盐酸乙胺丁醇

二 抗生素类抗结核病药

（一）硫酸链霉素

（二）利福霉素类

利福平

第四节 抗真菌药

一 合成抗真菌药

十一烯酸锌 克霉唑 硝酸益康唑 酮康唑 氟康唑

二 抗生素类抗真菌药

两性霉素B 制霉菌素 曲古霉素 灰黄霉素

第五节 抗病毒药

一 核苷类广谱抗病毒药

利巴韦林 阿糖腺苷

二 非糖甙结构的开环核苷类

阿昔洛韦 更昔洛韦

三 金刚烷胺类

盐酸金刚烷胺

四 其它类

干扰素

第六节 消毒防腐药

复习题

第十一章 磺胺类药物

第一节 抗菌性磺胺类药物

一 基本结构

二 常用重点药物

磺胺甲口恶唑 磺胺嘧啶

三 构效关系

四 抗菌增效剂

甲氧苄啶

五 磺胺类药物及TMP的抗菌机制

六 磺胺类药物的副作用

第二节 磺胺类利尿药

氢氯噻嗪 乙酰唑胺

第三节 磺酰脲类降血糖药

甲苯磺丁脲 格列苯脲 格列吡嗪

复习题

第十二章 抗生素

第一节β－内酰胺类抗生素

一 青霉素及半合成青霉素

（一）青霉素

青霉素钠

（二）半合成青霉素

青霉素V钾 苯唑西林钠 氨苄西林钠

二 头孢菌素类抗生素

（一）头孢菌素的发展

（二）常用头孢菌素类药物

头孢氨苄 头孢唑林钠 头孢拉定

三 β－内酰胺酶抑制剂

克拉维酸 舒巴坦

第二节 四环素类抗生素

一 天然四环素类抗生素

盐酸土霉素

二 半合成四环素类抗生素

盐酸多西环素 盐酸米诺环素

第三节 氨基糖甙类抗生素

一 天然氨基糖甙类抗生素

硫酸链霉素 硫酸庆大霉素 硫酸新霉素

二 半合成氨基糖甙类抗生素

阿米卡星 硫酸奈替米星

第四节 大环内酯类抗生素

红霉素 琥乙红霉素 麦迪霉素 乙酰螺旋霉素

交沙霉素

第五节 氯霉素类抗生素

氯霉素 甲砜霉素

第六节 其它类型抗生素

一 多粘菌素

硫酸多粘菌素E 硫酸多粘菌素B

二 林可霉素

盐酸林可霉素

三 磷霉素

磷霉素

复习题

第十三章 抗肿瘤药物

第一节 烷化剂

一 氮芥类

（一）脂肪氮芥

盐酸氮芥

（二）芳香氮芥

苯丁酸氮芥（瘤可宁）

（三）氨基酸氮芥

氮甲（甲酰溶肉瘤素）

（四）杂环氮芥

环磷酰胺

二 乙撑亚胺类

塞替派

三 磺酸酯及卤代多元醇类

白消安

四 亚硝基脲类

洛莫司汀

五 生物还原烷化剂

喜树碱 丝裂霉素C

第二节 抗代谢物

一 嘧啶拮抗物

（一）尿嘧啶衍生物

氟尿嘧啶

（二）胞嘧啶衍生物

二 盐酸阿糖胞苷

? 嘌呤拮抗物

疏嘌呤 磺硫嘌呤钠

三 叶酸拮抗物

甲氨蝶吟

第三节 其它抗肿瘤药物

一 生物碱类

（一）长春碱类

长春花碱酰胺

（二）秋水仙碱类

秋水仙碱

（三）三尖杉碱类

三尖杉酯碱

二 抗肿瘤抗生素

放线菌素D（更生霉素） 柔红霉素

三 金属络合物

四 杂类化合物

盐酸甲基苄肼 氮烯咪胺 丙亚胺 紫杉醇

复习题

第十四章 维生素类药物

第一节 脂溶性维生素

一 维生素A

维生素A醋酸酯

二 维生素D

维生素D2 维生素D3

三 维生素E

维生素E醋酸酯

四 维生素K

维生素K1 维生素K3

第二节 水溶性维生素

维生素B1 维生素B2 维生素B6 维生素B12 烟酸

及烟酰胺 维生素C

复习题

第十五章 甾类药物

第一节 甾类药物的分类与合成

一 甾类药物的分类

二 甾类药物的合成

（二）还原反应

（三）水解反应

（四）结合反应

第四节 药物的化学结构修饰

一 药物结构的修饰目的

二 药物结构的修饰方法

第五节 新药开发的途径和方法

一 模型化合物的发掘

二 先导化合物优化的一般方法

三 全新药物设计

复习题

实验部分

实验一 阿司匹林的合成及定性鉴别

实验二 扑热息痛的制备及定性鉴别

实验三 扑炎痛的合成

实验四 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴别

实验五 磺胺醋酰钠的合成及定性鉴别

实验六 地巴唑的合成 鉴别及含量测定

实验七 盐酸苯海索的合成、鉴别及含量测定

实验八 烟酸的合成、鉴别及含量测定

实验九 几种有机药物的定性鉴别

实验十 维生素和抗生素类药物的鉴别

中文药名索引

英文药名索引

主要参考书目

某些西方科学家将药学发展的整个过程分为两大阶段，即所谓的二次革命学说，他

们认为从1860 年至1950年为“第一次药学革命”，1950年以后的年代为“第二次药学

革命”。因为在1860年巴斯德发现了细菌，这使人类开始认识到许多严重危害人类健康

的疾病是由细菌引起的，故开始寻找抑制、杀灭细菌的药物。特别是在第二次世界大战

期间，人们合成出了许多抗菌药物，如磺胺药。随后又发现了抗生素等有效抑菌、杀菌

的药物，为人类战胜由细菌引起的感染性疾病提供了有力武器。1950年华生和克利克

阐明了DNA的结构，这使人类对药物的研究逐步进入到分子水平，为研制抗癌药、抗

病毒药打下了理论基础。直至目前，第二次药学革命仍在进行，有许多抗肿瘤药、抗病

毒药不断问世并应用于临床，为人类最终战胜癌症、战胜艾滋病等这些被称为“不治之

症”的疾病不断提供多种新式武器。

药物研究与开发的历史，是一个由粗到精、由盲目到自觉、由经验性的试验到科学

的合理设计的过程。为此有些科学家将药物化学的发展过程分为三个阶段，即发现阶

段、发展阶段和设计阶段。

发现阶段始自19世纪末至20世纪30年代。其特征是从动植物体中分离、纯化和

鉴定许多天然产物，如生物碱、甙类化合物等。这些具有某种生理或药理活性的天然产

物直接作为药物应用于临床，取得了较好疗效。

发展阶段大致是在20世纪30年代到60年代。其特点是合成药物的大量涌现，内

源性生物活性物质的分离、结构测定和活性的确定，酶抑制剂的临床应用等。磺胺药、

抗生素、中枢神经系统药物、心血管系统药物及抗肿瘤药物在此期间大量涌现。此阶段

可称为药物发展的“黄金时期”。

设计阶段始于20世纪60年代。在这之前药物的研究与开发遇到了困难。一方面，

由于包括抗感染药物在内的许多药物的发现，使得大部分疾病能够得到治愈或缓解，而

对某些疑难重症，如恶性肿瘤、心脑血管疾病和免疫性疾病等的药物治疗水平相对较

低，而这些药物的研制难度较大，因而仍按以前的方法与途经研究开发，虽然耗费巨大

的人力物力，但成效并不令人满意；另一方面，欧洲出现了反应停事件，造成千百个严

重畸型儿的出生，轰动了世界。因而各国卫生部门制定法规，规定对新药进行致畸、致

突变和致癌性试验。从而增加了新药研制的周期和经费。因此客观上要求改进研究方

法，将药物的研究和开发过程建立在科学合理的基础上，即药物设计。在此期间，物理

化学和物理有机化学、生物化学和分子生物学的发展，精密的分析测试技术如色谱法、

放射免疫测定、质谱、核磁共振和X－线结晶学的进步，以及电子计算机的广泛应用，

为阐明作用机理和深入解析构效关系准备了坚实的理论和精湛的实验技术，使药物化学

的理论与药物设计的方法和技巧不断地完善。

就本教材的内容而言，属于普通药物化学范围，侧重于现有药物的实际应用，至于

药物的化学结构或性质与机体的相互作用，即构效关系及定量构效关系，立体构效关系

所研究的内容以及寻找新药的理论则属于高等药物化学范畴。需要具备更多学科的相关

知识才能进一步学习。

三、药物的质量标准

药物是一种特殊的商品，它的质量好坏直接关系着人民的身体健康和生命安全。因

此生产药品与生产其它产品不同，一定要严格把好质量关。

我国现行的药品质量标准分为三级标准，即《中华人民共和国药典》、《中华人民共

和国卫生部药品标准》及各省、市、自治区地方性的《药品标准》。这些标准中对药物

的各项规定即为药物的质量标准，对药物所含杂质及其最高限量的规定，便是药物的纯

度。供药用的产品必须是合乎药用纯度的产品。

《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）在一定程度上反映了我国药品的生产、

医疗和科学水平。其作用是保证药品质量，增进药物疗效与用药安全，同时促进药品质

量的不断提高和制药工业的发展。从建国后至今《中国药典》共出6版，即1953年版，

1963 年版，1977年版，1985年版，1990年版，目前使用的是1995年版。药典的每次修

订再版对所载药品的质量标准都有提高，并删掉一些毒副作用大的老品种，增加一些疗

效好、毒性小的新品种。因此在学习药物化学等专业课的同时，应加强对药典所载内容

的学习，以树立正确的药品质量概念。

1995 版《中国药典》所载的品种较1990版《中国药典》有大幅度增加，共2375

种，分一、二两部。一部收载中药材、中药成方共92 种；二部收载化学药品、抗生

素、生化药品、放射性药品、生物制品共1455种。1990版曾收载而本版药典未收载的

品种共有17种。1995版《中国药典》二部正文所载药物的内容有：药品中文名、汉语

拼音名、英文名，化学结构、分子式、分子量、化学名；含量标准、性状、鉴别、检

查、含量测定等项。这些项目都用以保证药物的质量。此外，还规定了类别、剂量、注

意、贮藏等项，以保证药物正常而合理的使用。在检测方法上，采用高效液相色谱，气

相色谱，紫外、红外光谱等仪器和薄层色谱分析等方法。现代分析技术在本版药典中得

到了进一步扩大应用。

评价一个药物的质量，首先要对纯度进行检验。它与一般的化学品或试剂不同，不

允许混有杂质。因此，纯度达不到质量标准不得药用。药品中的杂质来源可由生产过程

引进或产生，或在贮存中外界条件变异引起。生产中因反应不完全，会有反应原料混

入，也会由副反应产物引入，原料中也可能含有某些其它杂质，稳定性不好的药物在制

备及干燥中变质或在贮存过程中分解、氧化变质。为此，在生产过程中应避免带人杂质

的诸种因素或通过精制将杂质除去，贮存过程应根据具体药物的理化性质选择适宜条件

及严格规定在有效期内使用。

一个理想的药物无疑应疗效好，毒副作用小。但药物的质量不容忽视。因为任何一

个高效低毒的药物，如果质量达不到要求，亦不能用于临床。因此，作为一名药学工作

者，必须牢固树立质量第一的观点。

在学习本课程时，应认真理解药品标准的制订原则，在生产实习中要进一步理解生

产工艺规程、岗位操作法与责任制等在保证药品质量上的重要性，为今后从事药学工

作，提高药品质量奠定坚实的基础。