内 容 提 要

本书为连续出版物。第1卷收集了1980～1990年世界上市的

新药257种。全书内容有药物正名、异名、化学名、开发单位、

首次上市时间和国家、性状、用途、推荐合成路线、其它合成路

线、光谱数据、参考文献等项。书后附有反应索引、分子式索

引、外文药名索引。其中推荐合成路线是作者在综合分析多种合

成途径的基础上结合我国国情提出的，书中对推荐合成路线的每

一步都有详细的文字叙述。其它合成路线则以图解指明，并在每

一条合成路线上标明了文献来源，以供读者进一步检索。

目 录

001阿伐斯汀

002阿法骨化醇

003阿拉普利

004阿帕西林钠

005阿扑西林

006阿普唑仑

007阿屈非尼

008阿司咪唑

009阿维A酯

010阿昔洛韦

011阿西美辛

012阿佐塞米

013艾地苯醌

014氨芬酸钠

015氨来呫诺

016氨力农

017氨曲南

018奥拉西坦

019奥美拉唑

020奥沙拉秦

021奥沙米特

022奥生多龙

023奥扎格雷钠

024班布特罗

025贝那普利

026苯口恶洛芬

027苯磺酸阿曲库铵

028吡咯他尼

029吡罗昔康

030吡罗昔康特戊酸酯

031吡洛芬

032吡柔比星

033吡扎地尔

034布拉地新钠

035布洛芬吡甲酯

036布洛芬愈创木酚酯

037布西拉明

038长春瑞宾

039醋酸氟卡尼

040醋酸麦迪霉素

041大麻隆

042地夫可特

043地夫美多

044地拉普利

045碘海醇

046靛玉红

047甲苯磺酸英丙舒凡

048奥沙普秦

049二醋酸卤泼尼松

050二盐酸氟桂利嗪

051二盐酸头孢替安

052二盐酸头孢替安海克酯

053法莫替丁

054非布丙醇

055非洛地平

056氟吡汀

057氟地西泮

058氟康唑

059氟喹酮

060氟芬那酸丁酯

061氟他胺

062氟他唑仑

063氟托溴铵

064氟氧头孢

065富马酸溴长春胺

066富马酸扎莫特罗

067更昔洛韦

068呱西替柳

069哈拉西泮

070琥珀酸西苯唑啉

071环吡酮胺

072吉非贝齐

073N－甲基斑整胺

074甲硫阿美铵

075甲磺酸氯普唑仑

076甲磺酸萘莫司他

077甲磺酸培高利特

078甲氯芬那酸

079金诺芬

080卡洛芬

081卡芦莫南

082卡莫氟

083卡托普利

084糠酸莫米松

085喹那普利

086拉氧头孢钠

087赖诺普利

088雷米普利

089利美尼定

090联苯乙酸

091联苯乙酸乙醋

092链佐星

093硫酸长春地辛

094硫酸胍那决尔

095卤沙唑仑

096螺佐呋酮

097氯苯扎利二钠

098氯雷他定

099氯泼尼醇

100氯膦酸二钠

101马来酸咪达唑仑

102马来酸依那普利

103马洛替酯

104吗氯贝胺

105美沙拉秦

106米尔维林

107米非司酮

108米力农

109莫哌达醇

110萘丁美酮

111奈多罗米钠

112尼伐地平

113尼鲁米特

114尼美舒利

115尼莫地平

116尼群地平

117尼索地平

118柠檬酸舒芬太尼

119帕米膦酸二钠

120哌拉西林钠

121培氟沙星

122泼尼卡酯

123普拉洛芬

124丙泊酚

125齐多夫定

126七氟烷

127氢溴酸依他佐辛

128屈唵昔康

129曲尼司特

130曲帕胺

131曲匹布通

132曲昔派特

133去氧氟尿苷

134去氧孕烯

135瑞西美托

136塞克硝唑

137三尖杉酯碱

138三唑仑

139舒洛芬

140舒他西林

141双醋瑞因

142特非那定

143特康唑

144替喹溴铵

145替米哌隆

146替诺昔康

147酮康唑

148酮咯酸氨丁三醇

149酮色林

150头孢地秦钠

151头孢呋辛酯

152头孢克肟

153头孢拉宗钠

154头孢米诺钠

155头孢咪唑钠

156头孢匹胺

157头孢噻肟钠

158头孢曲松钠

159头孢他啶

160头孢特仑酯

161头孢唑南钠

162头孢唑肟钠

163托瑞米芬

164托瑞司他

165西托溴铵

166腺苷

197硝呋肼

168硝酸奥昔康唑

169硝酸布康唑

170硝酸芬替康唑

171硝酸硫康唑

172辛诺昔康

173溴替唑仑

174盐酸阿芬太尼

175盐酸阿夫唑嗪

176盐酸阿立必利

177盐酸艾司洛尔

178盐酸胺碘酮

179盐酸安非他酮

180盐酸氨溴索

181盐酸奥沙氟生

182盐酸贝凡洛尔

183盐酸贝萘克酯

184盐酸吡布特罗

185盐酸吡酮洛芬

186盐酸苄普地尔

187盐酸表柔比星

188盐酸丙卡特罗

189盐酸西氯他宁

190盐酸布那唑嗪

191盐酸醋酸罗沙替丁

192盐酸氮草斯汀

193盐酸地匹福林

194盐酸丁螺环酮

195盐酸多沙唑嗪

196盐酸恩卡尼

197盐酸二苯美伦

198盐酸胍法辛

199盐酸环丙沙星

200盐酸戈洛帕米

201盐酸甲氟喹

202盐酸卡布特罗

203盐酸劳卡尼

204盐酸雷尼替丁

205盐酸利达脒

206盐酸氯康唑

207盐酸洛非西定

208盐酸洛美沙星

209盐酸马布特罗

210盐酸马尼地平

211盐酸美普他酚

212盐酸莫西赛利

213盐酸萘替芬

214盐酸尼卡地平

215盐酸尼莫司汀

216盐酸齐美定

217盐酸曲马朵

218盐酸曲马唑嗪

219盐酸瑞莫必利

220盐酸塞利洛尔

221盐酸舍曲林

222盐酸司来吉兰

223盐酸特拉唑嗪

224盐酸头孢甲肟

225盐酸妥卡尼

226盐酸妥洛特罗

227盐酸昂丹司琼

228盐酸乌苯美司

229盐酸伊达比星

230盐酸乙哌立松

231盐酸佐柔比星

232氧氟沙星

233氧托溴铵

234伊索昔康

235依泊二醇

236依莫法宗

237依普黄酮

238依前列醇钠

239依诺沙星

240依诺他滨

241依替福辛

242依替唑仑

243依托度酸

244依昔苯酮

245异丙肌苷

246异丁司特

247异氟烷

248异帕米星

249单硝酸异山梨酯

250益多酯

251吲达品

252吲哚布芬

253孕三烯酮

254左舒必利

255左羟丙哌嗪

256佐美酸钠

257佐替平

反应索引

分子式索引

英文名称索引

一、2，6一二溴吡啶（2）的制备

在干燥反应瓶中，加入2，6一二氯吡啶74.2g（0.5mol）、冰乙酸1050g搅拌，溶解

后，于110℃，通人溴化氢气体245g（3.0mol）（约7h）。反应毕，减压回收冰乙酸52.4g，

冷却至室温，析出结晶，过滤。母液回收溶剂，冷却，析出结晶，过滤，合并两次结晶，

空气干燥，得（2）111.1g（93.8％），mp113℃。

二、2－溴－6－（4－甲苯酰）吡啶（3）的制备

在干燥反应瓶中，加入（2）19.5g（0.0823mol）、无水乙醚200ml，搅拌溶解后，在氮

气保护下，冷却至－50℃、搅拌下，滴加1.65mol/L正丁基锂的己烷溶液50ml，保温继续

搅拌0.75h后，加入对甲基苯腈10g（0.086mol）和乙醚50ml的溶液，于－50℃搅拌3h

后，升温至－30℃，加入2mol/L盐酸200ml，搅拌，析出固体，过滤，用水洗，得粗品

（3）。用乙醇－水重结晶，得无色针状结晶（3）12.2g（53.7％），mp97～98℃。IR（KBr）：

1660（c＝0）cm1，1H－NMR（CDCl3）：δ7.2～8.1（m，7H，吡啶环，芳环H），2.4（s，

3H，CH3）。

三、2－（6－溴－2－吡啶基）－2－（4－甲苯基）－1，3－二氧戊环（4）的制备

在装有分水器的反应瓶中，加入（3）31g（0.112mol）、甲苯150ml、乙二醇10ml和对

－甲苯磺酸－水合物4g，加热，搅拌，共沸脱水6h。反应毕，冷却，依次用冰冷却的碳

酸氢钠溶液洗涤，水洗至pH7，无水硫酸钠干燥。过滤，滤液回收溶剂后，冷却，加入石

油醚（30～60℃）适量，析出结晶。过滤，干燥，得粗品（4）。用环己烷重结晶，得白色

棱状结晶（4）24.3g（67.7％），mp110～112℃。1H－NMR（CDCl3）：δ7.0～7.8（m，7H，

吡啶环，芳环H），4.1（s，4H，2×CH2O），2.35（s，3H，CH3）。

四、（E）－3－［6－〔（4－甲苯基）羰基］－2－吡啶基］丙烯酸乙酯（5）的制备

在干燥反应瓶中，加入（4）3.5g（0.011mol）、乙醚100ml，搅拌溶解后，冷却至

－40℃，在氮气保护下，加入1.64mol/L的正丁基锂的己烷溶液10ml，加毕，于－50℃搅

拌2h后，加入N，N－二甲基甲酰胺2ml，继续保温搅拌2h。升温至－30℃，加入2mol/L

盐酸20ml，搅拌数分钟，静置，分出有机层，依次用饱和碳酸氢钠溶液、水洗至pH7，无

水硫酸钠干燥。过滤，滤液减压回收溶剂，冷却。向剩余物中加入1，2—二甲氧基乙烷

10ml，搅拌溶解后，于室温下加入乙酸乙酯基膦酸二乙酯2g（9mmol）、氢化钠0.22g和1，

2－二甲氧基乙烷溶液10ml，继续保温搅拌2h。反应毕，向反应液中加入乙醚25ml、

2mol/L盐酸5ml，搅拌数分钟后，静置，分出有机层，水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，滤

液回收溶剂，冷却。向剩余油状物中加入乙醇14ml、浓盐酸3ml和水3ml的溶液，加热搅

拌回流10min后，冷却，加入冰水适量，于搅拌下，用10％碳酸氢钠溶液调至pH碱性，

用乙醚提取数次，合并有机层，无水硫酸钠干燥。过滤，滤液回收溶剂，冷却。析出固

体，得粗品（5）。用环己烷重结晶，得白色片状结晶（5）1g（30.8％），mp108～110℃。

五、阿伐斯汀（1）的合成

在干燥反应瓶中，加入三苯基—2－吡咯烷乙基嗅化膦7.2g（0.2mol）、无水甲苯

75ml，搅拌溶解后，在氮气保护下，加入1.64mol/L正丁基锂的己烷溶液10ml，于室温继

续搅拌0.5h后，加入（5）4.8g（0.016mol）和甲苯50ml的溶液，加毕，于75℃搅拌2h

（反应液由橙色→深紫色→黄色）。反应毕，冷却至室温，加入乙醚150ml、2mol/L盐酸

50ml，搅拌数分钟，静置，分出水层，乙醚洗涤后，冷碳酸钠溶液调至pH碱性，用乙醚

提取，合并有机层。向有机层中加入草酸2.5g（0.028mol）和乙醇10ml的溶液，析出结

晶，得（5）的草酸盐5.1g①，mp148～155℃。在另一反应瓶中，加入（5）的草酸盐

3.7g、碳酸氢钠适量、乙醚适量，搅拌数分钟后，加入1mol/L氢氧化钠20ml和乙醇100ml

的溶液，加毕，减压加热回流5min后，用0.5mol/L硫酸调至pH7，浓缩至于，冷却，向

剩余固体物中加入异丙醇150ml，搅拌溶解后，过滤，减压回收尽溶剂，冷却，析出固

体，得粉红色固体2.5g。向该固体中加入乙酸乙酯适量，加热搅拌回流数分钟，冷却，

析出结晶②，过滤，溶液减压浓缩，冷却，析出结晶，干燥，得粗品（1）。用异丙醇重结

晶，得精品（1）0.55g（10％）。mp220～222℃（dec）。